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  • 激酶中的DFG in; DFG out是什么? 知乎

    2018年3月8日  “活化环”的N端由高度保守的DFG组成,正是所谓的DFG序列。 激酶在非活化状态下的一个非常重要的构象是天冬氨酸采取向外旋转的姿态,称之为DFG-out构象。

  • 显著降低疾病进展及死亡风险,GIST 治疗迎来新希望

    2021年3月31日  瑞派替尼是目前全球唯一的酪氨酸激酶「开关控制」抑制剂,不同于其他 TKI 作用在 ATP 结合区,瑞派替尼独特的作用在开关口袋和活化环,一方面它占据开关口袋,阻止活化环进入开关口袋,另一方面它与活化环形成了各种稳定的化学结构,药物抑制

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    Thermo Scientific Pierce Traut's Reagent (2iminothiolane) is a small thiolation compound that reacts with primary amines (eg, lysine side chains) to add a small spacer arm (81 angstroms) terminated by a free sulfhydryl group

  • 王新平课题组上海有机化学研究所

    5 天之前  近年来,主族元素化合物因其独特的结构和化学活性得到了广泛关注。在温和条件下,它们能够实现一些过渡金属都很难做到的小分子活化转化,例如对H 2、N 2、NH 3、CO、C 2 H 4 和P 4。然而,CH键活化、特别是烷烃的CH键活化,对主族元素化合物来说

  • Angew:环张力释放驱动的非活化烷基环丙烷/环丁烷的电

    2 天之前  像环丙烷和环丁烷这样的小环烷烃,其环张力适中,通常需要密集的官能化,以通过单电子氧化诱导(杂)芳香环的偏压或远端激活,以缓解张力。 尽管对双环化合物的应变释放驱动反应进行了广泛研究,但由于单环如环丙烷和环丁烷的应变能明显较低,因此其

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